คุณสมบัติ: ผงผลึกสีเหลืองอ่อน ยาฟลูออโรควิโนโลนสำหรับสัตว์ชนิดใหม่โดยเฉพาะ มาร์โบฟลอกซาซินเป็นยาปฏิชีวนะชนิดใหม่ของ fluoroquinolone โดยยับยั้งการถอดรหัส DNA ของแบคทีเรียเพื่อยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย แบคทีเรียแกรมลบ แบคทีเรียแกรมบวก และมัยโคพลาสม่า มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียผลมะโบ้โดยทางปากและยาฉีดสามารถดูดซับผลข้างเคียงที่ดีและเป็นพิษต่ำ

เภสัชจลนศาสตร์:การดูดซึมรวดเร็วและสมบูรณ์หลังการให้ยาและการฉีด อัตราการจับกับโปรตีนในพลาสมาต่ำ การกระจายของเนื้อเยื่อกว้าง และกระจายได้ดีในไต ตับ ปอด และผิวหนังการดูดซึมทางปากของแม่สุกรและแมวที่ตั้งครรภ์อยู่ที่ประมาณ 80% และของลูกโคมีมากกว่า 100%ความเข้มข้นของเนื้อเยื่อทั้งหมดที่ตรวจพบนั้นสูงกว่าในพลาสมาบางส่วนถูกเผาผลาญเป็น metabolites ที่ไม่ใช้งาน เช่น N-demethylation MBF และ N-oxygen MBF ในตับเส้นทางการขับถ่ายหลักคือไต และสุนัขขับ 3045% ของยาต้นแบบในปัสสาวะการฉีดเข้ากล้ามและการฉีดเข้าใต้ผิวหนังของไก่ (การฉีดเข้ากล้าม) ไก่เนื้อ (การฉีดเข้ากล้าม) แม่สุกร (การฉีดเข้ากล้าม) เท่ากับ 4.33, 5.265.74 และ 10 ชั่วโมงตามลำดับ และรักษาระดับความเข้มข้นของเลือดให้ได้ผลเป็นระยะเวลานานหลังเข้ากล้าม ฉีดและฉีดใต้ผิวหนังตามลำดับเป็นเวลา 14 ชั่วโมงและ 13 ชั่วโมง

แอปพลิเคชัน: ยาปฏิชีวนะฟลูออโรควิโนโลน ใช้รักษาการติดเชื้อที่ผิวหนังชั้นลึกและผิวเผิน การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ ผิวหนังของแมว และการติดเชื้อที่เนื้อเยื่ออ่อน การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนเฉียบพลันใช้สำหรับแบคทีเรียที่บอบบางที่เกิดจากโค สุกร สุนัข แมว ทางเดินหายใจ ทางเดินอาหาร ทางเดินปัสสาวะ การติดเชื้อที่ผิวหนัง ฯลฯ สำหรับโค แกะ โรคเต้านมอักเสบ และสุกร - มดลูกอักเสบ - ไม่มีกลุ่มอาการนมเป็นมะเร็ง

การใช้งาน :ใช้สำหรับแบคทีเรียที่บอบบางที่เกิดจากโค สุกร สุนัข แมว ทางเดินหายใจ ทางเดินอาหาร ทางเดินปัสสาวะ การติดเชื้อที่ผิวหนัง ฯลฯ สำหรับโค แกะ โรคเต้านมอักเสบ และสุกร - มดลูกอักเสบ - ไม่มีกลุ่มอาการนมเป็นมะเร็ง

ตารางที่ 1: ค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์เฉลี่ยหลังการให้ยา marbofloxacin ทางหลอดเลือดดำแก่สุนัขบีเกิ้ลผู้ใหญ่ 6 ตัวที่ขนาด 2.5 มก./ปอนด์

พารามิเตอร์	ค่าประมาณ ± SD* n=6
ระยะห่างของร่างกายทั้งหมด (mL/h•kg)	94 ± 8
ปริมาณการกระจายที่สภาวะคงตัว VNS, (ลิตร/กก.)	1.19 ± 0.08
AUC0-inf (ไมโครกรัม•ชม./มล.)	59 ± 5
ค่าครึ่งชีวิตการกำจัดพลาสมาของเทอร์มินัล t1/2(ชม)	9.5 ± 0.7

* SD = ส่วนเบี่ยงเบนมาตรฐาน

ตารางที่ 2: ค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์เฉลี่ยหลังการให้ยาเม็ด marbofloxacin แก่สุนัขบีเกิ้ลผู้ใหญ่ในปริมาณเล็กน้อย 1.25 มก./ปอนด์ หรือ
2.5 มก./ปอนด์ และสำหรับแมวที่ 2.5 มก./ปอนด์†

 

 

พารามิเตอร์	ค่าประมาณของสุนัข ± SD* (1.25 มก./ปอนด์) n=6	ค่าประมาณของสุนัข ± SD* (2.5 มก./ปอนด์) n=6	ค่าประมาณของแมว ± SD* (2.5 มก./ปอนด์) n=7
เวลาความเข้มข้นสูงสุด Tmax(ชม)	1.5 ± 0.3	1.8 ± 0.3	1.2 ± 0.6
ความเข้มข้นสูงสุด Cสูงสุด, (ไมโครกรัม/มิลลิลิตร)	2.0 ± 0.2	4.2 ± 0.5	4.8 ± 0.7
AUC0-inf (ไมโครกรัม•ชม./มล.)	31.2 ± 1.6	64 ± 8	70 ± 6
ค่าครึ่งชีวิตการกำจัดพลาสมาของเทอร์มินัล t1/2(ชม)	10.7 ± 1.6	10.9 ± 0.6	12.7 ± 1.1

† ค่าเฉลี่ยขนาดยาที่ให้แก่สุนัขคือ 1.22 มก./ปอนด์ และ 2.56 มก./ปอนด์ ตามลำดับ และค่าเฉลี่ย
ปริมาณจริงที่ให้แก่แมวคือ 2.82 มก./ปอนด์
* SD = ส่วนเบี่ยงเบนมาตรฐาน

รูปที่ 2: ความเข้มข้นเฉลี่ยในพลาสมา (ไมโครกรัม/มิลลิลิตร) หลังการให้มาร์โบฟลอกซาซินแบบรับประทานครั้งเดียวกับสุนัขบีเกิ้ลที่เป็นผู้ใหญ่ที่ขนาด 1.25 มก./ปอนด์ หรือ 2.5 มก./ปอนด์

* ดูตารางที่ 4 ใน จุลชีววิทยา ส่วนสำหรับข้อมูล MIC

รูปที่ 3: ความเข้มข้นเฉลี่ยในพลาสมา (ไมโครกรัม/มิลลิลิตร) หลังการให้มาร์โบฟลอกซาซินแบบรับประทานครั้งเดียวแก่แมวโตเต็มวัยที่ขนาด 2.5 มก./ปอนด์

* ดูตาราง 5 นิ้ว จุลชีววิทยา ส่วนสำหรับข้อมูล MIC

ตารางที่ 3a: การกระจายเนื้อเยื่อหลังการให้ยา marbofloxacin แบบรับประทานครั้งเดียวแก่สุนัขบีเกิ้ลผู้ใหญ่ที่ขนาด 1.25 มก./ปอนด์*

เนื้อเยื่อ	มาร์โบฟลอกซาซิน 2 ชั่วโมง (n=4)	ความเข้มข้น 18 ชั่วโมง (n=4)	(ไมโครกรัม/กรัม ± SD) 24 ชั่วโมง (n=4)
กระเพาะปัสสาวะ	4.8 ± 1.1	2.6 ± 1.5	1.11 ± 0.19
ไขกระดูก	3.1 ± 0.5	1.5 ± 1.5	0.7 ± 0.2
อุจจาระ	15 ± 9	48 ± 40	26 ± 11
jejunum	3.6 ± 0.5	1.3 ± 1.0	0.7 ± 0.3
ไต	7.1 ±1.7	1.4 ± 0.5	0.9 ± 0.3
ปอด	3.0 ± 0.5	0.8 ± 0.2	0.57 ± 0.19
ต่อมน้ำเหลือง	5.5 ± 1.1	1.3 ± 0.3	1.0 ± 0.3
กล้ามเนื้อ	4.1 ± 0.3	1.0 ± 0.3	0.7 ± 0.2
ต่อมลูกหมาก	5.6 ± 1.4	1.8 ± 0.6	1.1 ± 0.4
ผิว	1.9 ± 0.6	0.41 ± 0.13	0.32 ± 0.08

* SD = ส่วนเบี่ยงเบนมาตรฐาน

ตารางที่ 3b: การกระจายเนื้อเยื่อหลังการให้ยา marbofloxacin แบบรับประทานครั้งเดียวแก่สุนัขบีเกิ้ลผู้ใหญ่ที่ขนาด 2.5 มก./ปอนด์

เนื้อเยื่อ	มาร์โบฟลอกซาซิน 2 ชั่วโมง (n=4)	ความเข้มข้น 18 ชั่วโมง (n=4)	(ไมโครกรัม/กรัม ± SD*) 24 ชั่วโมง (n=4)
กระเพาะปัสสาวะ	12 ± 4	6 ±7	1.8 ± 0.4
ไขกระดูก	4.6 ± 1.5	1.28 ± 0.13	0.9 ± 0.3
อุจจาระ	18 ± 3	52 ± 17	47 ± 28
jejunum	7.8 ± 1.1	2.0 ± 0.3	1.1 ± 0.3
ไต	12.7 ±1.7	2.7 ± 0.3	1.6 ± 0.2
ปอด	5.48 ± 0.17	1.45 ± 0.19	1.0 ± 0.2
ต่อมน้ำเหลือง	8.3 ± 0.7	2.3 ± 0.5	2.03 ± 0.06
กล้ามเนื้อ	7.5 ± 0.5	1.8 ± 0.3	1.20 ± 0.12
ต่อมลูกหมาก	11 ± 3	2.7 ± 1.0	2.0 ± 0.5
ผิว	3.20 ± 0.33	0.705 ± 0.013	0.46 ± 0.09

* SD = ส่วนเบี่ยงเบนมาตรฐาน

 

จุลชีววิทยา

การกระทำหลักของฟลูออโรควิโนโลนคือการยับยั้งเอนไซม์แบคทีเรีย DNA gyraseในสิ่งมีชีวิตที่อ่อนแอ ฟลูออโรควิโนโลนสามารถฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้อย่างรวดเร็วที่ความเข้มข้นค่อนข้างต่ำMarbofloxacin ฆ่าเชื้อแบคทีเรียต่อสิ่งมีชีวิตที่เป็นแกรมลบและแกรมบวกในวงกว้างความเข้มข้นต่ำสุดในการยับยั้ง (MICs) ของเชื้อโรคที่แยกได้ในการศึกษาภาคสนามทางคลินิกที่ดำเนินการในสหรัฐอเมริกาถูกกำหนดโดยใช้มาตรฐานคณะกรรมการแห่งชาติเพื่อมาตรฐานห้องปฏิบัติการทางคลินิก (NCCLS) และแสดงไว้ในตารางที่ 4 และ 5

ตารางที่ 4.ค่า MIC* (ไมโครกรัม/มิลลิลิตร) ของมาร์โบฟล็อกซาซินต่อเชื้อโรคที่แยกได้จากผิวหนัง เนื้อเยื่ออ่อน และการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะในสุนัขที่ลงทะเบียนในการศึกษาทางคลินิกที่ดำเนินการระหว่างปี 2537-2539

สิ่งมีชีวิต	จำนวนไอโซเลท	MIC50	MIC90	ช่วงไมค์
Staphylococcus intermedius	135	0.25	0.25	0.125-2
Escherichia coli	61	0.03	0.06	0.015-2
โพรทูส มิราบิลิส	35	0.06	0.125	0.03-0.25
เบต้า hemolytic สเตรปโตคอคคัส (ไม่ใช่กลุ่ม A หรือกลุ่ม B)	25	1	2	0.5-16
สเตรปโทคอกคัส, กลุ่ม D enterococcus	16	1	4	0.008-4
Pasteurella multocida	13	0.015	0.06	≤0.008-0.5
Staphylococcus aureus	12	0.25	0.25	0.25-0.5
เอนเทอโรคอคคัส เฟคาลิส	11	2	2	1-4
โรคปอดบวม Klebsiella	11	0.06	0.06	0.01-0.06
ซูโดโมนาส	9	**	**	0.06-1
Pseudomonas aeruginosa	7	**	**	0.25-1

* ไม่มีความสัมพันธ์ระหว่างข้อมูลความไวในหลอดทดลอง (MIC) กับการตอบสนองทางคลินิก
มุ่งมั่น.
** MIC50 และ MIC90 ไม่คำนวณเนื่องจากจำนวนไอโซเลทไม่เพียงพอ

ตารางที่ 5: ค่า MIC* (ไมโครกรัม/มิลลิลิตร) ของมาร์โบฟล็อกซาซินต่อเชื้อโรคที่แยกได้จาก
การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อนในแมวที่ลงทะเบียนในการศึกษาทางคลินิกที่ดำเนินการในปี 1995
และ พ.ศ. 2541

สิ่งมีชีวิต	จำนวนไอโซเลท	MIC50	MIC90	ช่วงไมค์
Pasteurella multocida	135	0.03	0.06	≤0.008-0.25
เบต้า hemolytic สเตรปโทคอกคัส	22	1	1	0.06-1
Staphylococcus aureus	21	0.25	0.5	0.125-1
Corynebacterium เอสพีพี	14	0.5	1	0.25-2
Staphylococcus intermedius	11	0.25	0.5	0.03-0.5
เอนเทอโรคอคคัส เฟคาลิส	10	2.0	2.0	1.0-2.0
Escherichia coli	10	0.03	0.03	0.015-0.03
บาซิลลัส เอสพีพี	10	0.25	0.25	0.125-0.25